Jazz Pharmaceuticals于2024年11月20日宣布，其针对HER2的双抗药物Zanidatamab获得FDA的加速批准，用于治疗先前接受过治疗的不可切除或转移性HER2阳性（HER2+，标准为IHC3+）胆道癌（BTC）成人患者。Zanidatamab是首款获批上市的HER2双表位双抗药物。

此外，2024年12月4日，Merus NV也宣布FDA批准了BIZENGRI®（zenocutuzumab-zbco），用于治疗晚期不可切除或转移性且携带NRG1基因融合的胰腺癌（PDAC）或非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，这些患者在全身治疗期间或之后出现疾病进展。Zenocutuzumab不仅是全球首批的HER2×HER3双抗，还是FDA批准的第一个专门针对NRG1+晚期不可切除或转移性PDAC和NSCLC的药物。

HER2（人类表皮生长因子受体2型）是一种在多种癌症中常见的分子靶点，尤其是在乳腺癌和胃癌中。HER受体家族由四种跨膜酪氨酸激酶受体组成，即EGFR（也称为HER1）、HER2、HER3和HER4，它们可以相互二聚化，介导细胞的生长、分化和存活。过度表达的HER2与侵袭性肿瘤相关，因此成为开发抗癌药物的重要靶点。

研究表明，HER受体家族的胞外结构域（ECD）由四个子结构域组成，ECD只能以束缚形式和延伸形式存在。在束缚形式下，ECD无法二聚化，而在延伸形式下，受体允许二聚化和信号转导。HER2的独特之处在于其以组成性延伸形式存在，稳定性来自于子结构域间的直接相互作用。这一特性使其成为其他HER家族成员的优选结合伙伴，并在肿瘤发展中发挥重要作用。

目前针对HER2的主要药物包括单克隆抗体、小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）和抗体-药物偶联物（ADC）。这些药物的作用机制主要涉及与HER2的胞外结构域结合，阻止异二聚体的形成，同时募集免疫细胞进行抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用（ADCC）。代表性药物包括曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和ZW25，ZW25作为双特异性抗体，可以靶向HER2的胞外区域并激活ADCC。

尽管目前对于HER2靶向药物的研发取得了显著进展，但耐药性和疗效差异仍然是治疗中的主要挑战。HER2阳性癌症在治疗过程中可能会发生适应性变化，导致抗HER2药物失效。因此，开发新疗法以克服耐药性仍然是一个重要的研究方向。

缔码生物科技有限公司专注于可成药靶点的临床前研发，提供多种针对HER2靶点的产品和服务，包括重组蛋白、单克隆抗体和生物素/PE荧光标记抗体等。同时，我们也提供定制化服务，如抗体人源化和功能性细胞株构建等。我们建立了HER2靶点的B细胞种子库，能够在短时间内筛选出客户所需的先导抗体分子。如需了解更多信息，请随时与Z6·尊龙凯时联系。有关我们的产品和服务的详细信息，欢迎通过我们的官方网站进行咨询。